目的:研究瑞格列奈的药代动力学和药效动力学.方法:20名男性健康志愿者单剂量口服4 mg 瑞格列奈片,高效液相色谱法测定血药浓度,生化和放免方法分别测定血糖和血清胰岛素浓度.结果:瑞格列奈体内过程符合一室开放模型,达峰时间tmax为(0.75±0.43) h,峰浓度cmax为(54.44±24.97) ng/ml, t1/2为(0.80±0.31) h,平均滞留时间(MRT)为(1.55±0.41) h, 清除率(Cl/F)为(61.43±20.10) L/h, AUC为 (73.34±29.95) h*ng/ml.给药后胰岛素浓度升高,血糖随之下降,胰岛素浓度于给药后0.75 h 达峰,为(126.24±95.93) mU/L,血糖值给药后1 h 最低,达(2.34±0.44) mmol/L.结论:瑞格列奈起效迅速,作用持续时间短,适用于餐时血糖调节,可用于治疗2型糖尿病.