目的:建立霉酚酸(MPA)及其葡糖苷酸(MPAG)血药浓度测定方法.方法:采用高效液相色谱(HPLC)-二极管阵列检测器测定血药浓度,检测波长254 nm.血样加乙腈沉淀蛋白.色谱柱:Hypersil ODS2(200 mm×4.6 mm,5 μm);流动相:A相为25％ CH3CN+75％ 0.02 mol/L KH2PO4(pH 3.0),B相为70％ CH3CN +30％ 0.02 mol/L K2HPO4(pH 6.5),梯度洗脱;流速:1.0 ml/min.结果:MPA、MPAG血药浓度线性范围分别为1.0～50 μg/ml(r=0.999 4,n=6)和2.5～100 μg/ml(r=0.999 5,n=7),MPA、MPAG血浆最低检测浓度分别为0.5 μg/ml和1.0 μg/ml,高、中、低3种浓度MPA平均回收率分别为(95.75±2.31)％、(104.10±1.91)％和(98.11±4.24)％,MPAG则分别为(97.37±1.43)％、(101.10±5.41)％和(105.44±7.59)％.结论:本研究为MPA和MPAG的药代动力学研究及血药浓度监测提供了一种测定方法.