目的：系统检测不同配伍组方小柴胡汤对人肝细胞的毒性，为减毒改良提供依据。 方法:MTT法检测不同配伍组方小柴胡汤水煎液和超声萃取液对人肝癌细胞株(SMMC7721)活性的影响，以此作为初筛，并用正常人肝细胞进行验证。结果:小柴胡汤原方、黄芩、黄芩+柴胡水煎液对人肝癌细胞株生长有显著抑制作用，作用强度原方<黄芩<黄芩+柴胡合煎液；黄芩+半夏、柴胡、半夏、人参、甘草、生姜和大枣水煎液无显著作用；超声法样品比水煎法样品的抑制作用弱。结论:小柴胡汤原方水煎液具有肝细胞毒性，主要毒性药材为黄芩，柴胡可增强黄芩的毒性，半夏可降低黄芩的毒性。