1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-芳氧基-2-丙醇的合成及抗真菌活性
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国家重点基础研究发展计划(973计划)(2005CB523105),国家自然科学基金(30672626).志谢:核磁共振谱由本院分析测试中心杨根金老师代测,实验用真菌菌株由长海医院、长征医院提供,在此一并表示感谢.


Synthesis and antifungal activity of 1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-2-(2,4diflourophenyl)-3-aryloxide-2-propanols
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    目的:寻找高效抗真菌化合物,探讨三唑醇类化合物的构效关系。方法:根据三氮唑类抗真菌药物的构效关系和作用机制,设计合成了14个1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-芳氧基-2-丙醇类化合物,用微量液基稀释法测定化合物对白念珠菌、新生隐球菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌、红色毛癣菌、羊毛状小孢子菌、薰烟曲霉菌和紧密着色真菌8种临床常见致病真菌的体外抑菌活性(MIC80)。结果:以氧原子替代侧链中的硫原子后,侧链中含有邻位取代苯基的化合物的总体抗真菌活性不高,而侧链含有间位或对位苯基的化合物表现了很好的体外抗真菌活性。结论:间位或对位取代苯基的引入有利于此类化合物的抗真菌活性。

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