1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(N-环丙基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及其抗真菌活性
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国家自然科学基金(20772153),第二军医大学青年启动基金.


Synthesis of 1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)-2-(2,4-difluoro-phenyl)-3-(N-cyclopropyl-N-substituted amino)-2-propanols and its antifungal activity
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Fund Project:

Supported by National Natural Science Foundation of China(20772153) and Youth Initiation Program of Second Military Medical University.

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    摘要:

    目的:研究具有环丙基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性。方法:设计合成了10个三唑醇类新化合物,其结构通过1HNMR、MS和元素分析验证,选择8种真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试。结果:目标化合物对8种真菌特别是深部真菌均有一定的抑制活性,部分化合物对白念珠菌的MIC80值<0.125 μg/ml,是氟康唑活性的4倍以上。结论:引入环丙基和烷基侧链的目标化合物都具有抗真菌活性,随着烷基侧链增长,目标化合物的活性降低。

    Abstract:

    Objective:To study the antifungal activity of triazole alcohols by introduction of cyclopropyl as side chain. Methods: Ten title compounds were synthesized and characterized by 1HNMR,MS spectra and element analysis. The MICs of the compounds were determined by in vitro test in 8 fungus strains. Results: The title compounds exhibited potent antifungal activities against 8 strains,especially for the deep infection ones. Some compounds had MIC80 values less than 0.125 μg·ml-1 against Candida albicans,showing an activity 4 time higher than that of fluconzole.Conclusion: The title compounds with cyclopropyl and alky substituents have antifungal activities,and the antifungal activity decreases as the alkyl side chains getting longer.

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  • 收稿日期:2008-06-11
  • 最后修改日期:2008-09-01
  • 录用日期:2008-09-03
  • 在线发布日期: 2008-11-18
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