1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(N-环丙基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及其抗真菌活性
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国家自然科学基金(20772153),第二军医大学青年启动基金.


Synthesis of 1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)-2-(2,4-difluoro-phenyl)-3-\[N-cyclopropyl-N-substituted amino\]-2-propanols and test of its antifungal activity
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Fund Project:

Supported by National Natural Science Foundation of China(20772153) and Youth Initiation Program of Second Military Medical University.

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    摘要:

    目的:研究具有环丙基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性。方法:设计合成了9个三唑醇类新化合物,所有目标化合物结构都通过1HNMR、MS和元素分析验证;选择8种真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试。结果:目标化合物对8种真菌特别是深部真菌均有比较强的抑制活性,所有目标化合物对白念珠菌的MIC80值<0.125 μg/ml,是氟康唑活性的4倍以上,与伊曲康唑活性相当。结论:1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)-2-(2,4-difluoro-phenyl)-3-\[N-cyclopropyl-N-(3,4-dichlorobenzyl)amino\]-propanol(化合物6f)的活性比较好,有进一步研究开发的价值。

    Abstract:

    Objective:To study the antifungal activity of triazole alcohols by introduction of cyclopropyl as side chain.Methods: Nine title compounds were synthesized and characterized by 1HNMR,MS spectra and element analysis.Eight fungi were used for in vitro anti-fungal test.Results: All of the title compounds showed antifungal activities of different extents,especially to the deep infection ones,and they had a MIC value < 0.125 μg/ml against Candida albicans,showing an anti-fungal activity 4 times higher than that of fluconzole and similar to that of totraconazaole.Conclusion: 1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)-2-(2,4-difluoro-phenyl)-3-\[N-cyclopropyl-N-(3,4-dichlorobenzyl) amino\]-2-propanols(6f) has a better activity ratio and is worth further studying.

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  • 收稿日期:2008-09-02
  • 最后修改日期:2008-11-18
  • 录用日期:2008-11-24
  • 在线发布日期: 2009-02-17
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