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| 目的:研究酮康唑微囊在兔体内的药动学特征.方法:以复凝聚法制备酮康唑微囊,采用紫外分光光度法直接测定微囊中酮康唑含量.采用HPLC法测定兔血浆中酮康唑浓度,其条件为:以乙腈直接沉淀血浆蛋白,色谱柱为配有Waters保护柱的sunfire C18(150 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱;流动相为甲醇:磷酸盐缓冲液(80:20),流速1.0 ml·min-1;检测波长235 nm;进样20μl;柱温(35±1)℃;外标法峰面积定量.结果:血浆中酮康唑浓度分别在20～400 ng·ml-1和400～4 000ng·ml-1范围内,浓度与峰面积之间有良好的线性关系,线性相关系数r2分别为0.998 4和0.999 7;口服酮康唑微囊后,24 h内血浆中酮康唑浓度平稳,酮康唑微囊的药动学特征符合一室模型,主要药动学参数分别为:t1/2(4.62±0.05)h;tmax(2.0±1.03)h;cmax(2 154.52±43.07)ng·ml-1;Ke(0.15±0)h-1;AUC0～∞(16 075.38±98.50)ng·h·ml-1.结论:酮康唑微囊化后,较之普通片及其原料药血药浓度更高,作用时间更长,生物利用度有显著提高. |
| 关键词: 酮康唑、微囊、药动学 |
| DOI：10.3724/SP.J.1008.2006.00796 |
| 投稿时间：2005-12-24修订日期：2006-03-17 |
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| Pharmacokinetics of oral ketoconazole microcapsule in rabbits |
| REN Zhi-hong,MENG Hui |
| (解放军第85医院药剂科,上海,200052) |
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