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| 目的：寻找高效抗真菌化合物，探讨三唑醇类化合物的构效关系。方法：根据三氮唑类抗真菌药物的构效关系和作用机制，设计合成了14个1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-芳氧基-2-丙醇类化合物，用微量液基稀释法测定化合物对白念珠菌、新生隐球菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌、红色毛癣菌、羊毛状小孢子菌、薰烟曲霉菌和紧密着色真菌8种临床常见致病真菌的体外抑菌活性(MIC80)。结果：以氧原子替代侧链中的硫原子后，侧链中含有邻位取代苯基的化合物的总体抗真菌活性不高，而侧链含有间位或对位苯基的化合物表现了很好的体外抗真菌活性。结论：间位或对位取代苯基的引入有利于此类化合物的抗真菌活性。 |
| 关键词: 三氮唑 抗真菌药 合成? |
| DOI：10.3724/SP.J.1008.2007.00729 |
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| 基金项目:国家重点基础研究发展计划（973计划）（2005CB523105）,国家自然科学基金（30672626）.志谢：核磁共振谱由本院分析测试中心杨根金老师代测,实验用真菌菌株由长海医院、长征医院提供,在此一并表示感谢. |
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| Synthesis and antifungal activity of 1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-2-(2,4 diflourophenyl)-3-aryloxide-2-propanols |
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