目的:通过体外实验观察DNA甲基化转移酶抑制剂5-氮-2′脱氧胞苷(5-aza-2′deoxycytidine, 5-aza-dC)对人肺腺癌细胞增殖、凋亡及相关基因表达的影响，初步探讨其在治疗肺部肿瘤的作用及可能机制。方法：分别以0.5、2.0、10.0 μmol/L的5-aza-dC处理人肺腺癌A549细胞，用MTT法测定药物干预72 h后的光密度值，计算抑制率，流式细胞仪检测5-aza-dC对肺癌细胞株细胞周期及凋亡的影响，实时定量PCR检测相关基因p21、Cyclin D1、Bax和Bcl-2 mRNA的表达。结果：5-aza-dC能抑制人肺癌细胞株A549的增殖，且呈浓度依赖性； G0/G1期细胞比例下降，S期及G2/M期细胞比例明显高于对照组，出现G2/M细胞周期阻滞；同时，5-aza-dC能诱导A549细胞凋亡；与对照组比较，各药物干预组p21 mRNA表达升高(均P＜0.01)，而Cyclin D1 mRNA表达无明显变化(P＞0.05)；与对照组比较，各药物干预组Bax、Bcl-2 mRNA表达均明显降低(均P＜0.01)，且Bax/Bcl-2增高。结论：5-aza-dC能抑制肺癌细胞株的增殖、引起G2/M细胞周期阻滞，并促进凋亡，其机制可能与p21基因的上调及Bax/Bcl-2比值改变有关。