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| 6-O-取代阿昔洛韦衍生物的合成及其抗病毒活性 |
| 吴秋业,马维勇,肖旭华,廖洪利,倪瑾,何邦平 |
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| (第二军医大学药学院有机化学教研室,上海,200433;上海医药工业研究院化学部,上海,200437;第二军医大学海军医学系防原医学教研室,上海,200433) |
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| 摘要: |
| 目的:通过对阿昔洛韦分子中碱基的结构修饰,设计并合成6-O-取代阿昔洛韦衍生物,并初步测定它们的抗病毒活性.方法:以阿昔洛韦为先导化合物,合成一系列6-O-取代阿昔洛韦衍生物,并以阿昔洛韦为阳性对照对猴肾细胞Vero进行体外抗HSV-Ⅰ和HSV-Ⅱ病毒活性测定.结果:合成了6-O-取代阿昔洛韦衍生物10个,结构均经过元素分析或MS确认.部分目标化合物具有一定的体外抗HSV-Ⅰ和HSV-Ⅱ病毒活性(MIC分别为25、50 ng·L-1),但较阿昔洛韦(MIC为2 ng·L-1)作用弱.结论:所合成的目标化合物虽然可能在体内更易于吸收,但体外初步抗病毒活性实验结果表明作用较弱. |
| 关键词: 阿昔洛韦、6-O-取代衍生物、合成、抗病毒药 |
| DOI： |
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| 基金项目: |
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| Synthesis and antiviral activities of 6-O-substituted acyclovir derivatives |
| 吴秋业,马维勇,肖旭华,廖洪利,倪瑾,何邦平 |
| (第二军医大学药学院有机化学教研室,上海,200433;上海医药工业研究院化学部,上海,200437) |
| Abstract: |
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| Key words: |
