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| 金雀异黄素衍生物5-羟基 -4'-硝基-7-取代氧基异黄酮的合成及抗肿瘤活性研究 |
| 金永生;刘超美;戴阳;吴秋业;姚斌;张大志 |
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| (第二军医大学药学院有机化学教研室,第二军医大学药学院有机化学教研室,解放军54960部队医院,第二军医大学药学院有机化学教研室,第二军医大学药学院有机化学教研室,第二军医大学药学院有机化学教研室 上海200433 ,上海200433 ,潍坊261000 ,上海200433 ,上海200433 ,上海200433) |
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| 摘要: |
| 目的 :寻找新型的以细胞信号转导为靶点抗肿瘤活性物质。 方法 :根据先导化合物金雀异黄素的结构 ,设计合成了一类金雀异黄素衍生物 :5 -羟基 - 4 '-硝基 - 7-取代氧基异黄酮。以氯苄为起始原料 ,经取代、硝化、Friedel- Crafts反应和环合 ,再与各种卤代烃反应 ;采用 MINI法对合成的目标化合物进行了体外抑制 MDA- MB- 4 35肿瘤细胞增殖实验。结果 :得到 2类重要中间体 :4 '-硝基脱氧安息香和 4 '-硝基金雀异黄素 (4 - 6 )和 6个目标化合物 ,其中 5 -羟基 - 4 '-硝基 - 7-甲氧基异黄酮 (4 - 1 )、5 -羟基 - 4 '-硝基 - 7-烯丙氧基异黄酮 (4 - 2 )、5 -羟基 - 4 '-硝基 - 7-对氯苄氧基异黄酮 (4 - 3)、5 -羟基 - 4 '-硝基 - 7-苄氧基异黄酮 (4 - 4 )和 5 -羟基 - 4 '-硝基 - 7-乙氧基异黄酮 (4 - 5 )为首次报道。除化合物 (4 - 6 )具有较好的抗肿瘤活性外 ,其余化合物抗肿瘤活性都较弱。结论 :在 7位羟基上引入简单烃基不能提高该类化合物的抗肿瘤活性 |
| 关键词: 异黄酮 金雀异黄素 抗肿瘤活性 |
| DOI： |
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