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2’-羟基查尔酮的合成工艺研究
齐秀霖1,2,杨航1,2,陈炳阳1,2,豆甲泰1,2,赵菲2,金永生2*,王小燕3
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(1.第二军医大学研究生管理大队,上海 200433;2.第二军医大学药学院有机化学教研室,上海 200433;3.第二军医大学药学院实验教学中心,上海 200433)
摘要:
查尔酮作为黄酮类化合物家族的一员,具有广泛的生物活性,如抗菌、抗氧化、降血脂、抗炎等作用[1-2]。尤其2’-羟基查尔酮是合成黄酮、黄酮醇以及二氢查尔酮衍生物等的重要中间体,也可用于香料和药物等精细化学品的合成。 目前关于取代查尔酮合成的报道不多,而且反应条件普遍苛刻,反应副产物多,收率低[3]。文献[4]报道了2’-羟基查尔酮的合成方法,我们采用该文献方法以带有不同供电子基的醛和酮缩合,结果重复性不高,且该文报道的产率均为粗产率。为寻找较适合于取代苯甲醛与邻羟基苯乙酮反应的工业化条件,本实验以藜芦醛和邻羟基苯乙酮反应为例(图1),利用正交试验分析软件最优反应条件,考察在最优反应条件下不同取代的苯甲醛和邻羟基苯乙酮反应的情况。
关键词:  2’-羟基-3,4-二甲氧基查尔酮  查尔酮  正交试验  制药工艺学
DOI:10.3724/SP.J.1008.2010.0572
投稿时间:2009-11-05修订日期:2010-04-07
基金项目:国家自然科学基金(20502034),国家重大新药创制项目(2009ZX09102-043),第二军医大学“大学生创新能力培养”基金(ZD2008015).
Improvement of synthesis process of 2’-hydroxychalcones
齐秀霖1,2,杨 航1,2,陈炳阳1,2,豆甲泰1,2,赵 菲2,金永生2* ,王小燕3
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Abstract:
Key words: