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| 【目的】 建立血浆中原儿茶酸、山奈素-葡萄糖苷、槲皮苷和山奈素-鼠李糖苷4个指标成分的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-ESI-MS/MS)分析方法,采用DAS 2.0软件计算药动学参数,研究大鼠口服及静注给予荭草花提取物后的药代动力学特征。 【方法】 利用大鼠口服及静注给予荭草花提取物后,于不同时间点取血测定,血浆样品选择酸化后甲醇沉淀蛋白,UPLC-ESI-MS/MS检测。采用Waters BEH C18(2.1 mm×50 mm,1.7 μm)柱,流速: 0.35 mL/min,流动相: 0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水梯度洗脱,口服给药的扫描方式为选择离子监测(SIR),用于定量分析的原儿茶酸、山柰素-葡萄糖苷、槲皮苷、山柰素-鼠李糖苷、葛根素(内标)监测离子分别为m/z 153.0;m/z 449.3;m/z 449.2;m/z 433.2;m/z 417.2。 静脉注射给药的扫描方式为为多反应离子监测(MRM),用于定量分析的原儿茶酸、山柰素-葡萄糖苷、槲皮苷、山柰素-鼠李糖苷、葛根素(内标)监测离子分别为m/z 153.0→109.0;m/z 449.3→287.1;m/z 449.2→303.1;m/z 433.2→287.1;m/z 417.2→267.1。 【结果】 建立的生物样品中各指标成分的分析方法符合样品测定要求。大鼠口服荭草花提取物后,原儿茶酸等4个指标成分能够较快吸收进入体内,Tmax为0.5~0.7 h,MRT0-t为3.3~13.5 h、AUC(0-t)为105.2~1327.3 μg/(L·h)、t1/2z为8.3~15.9 h;大鼠静注荭草花提取物后,原儿茶酸等4个指标成分在大鼠体内消除较快,MRT0-t为43.0~60.0 min、AUC(0-t)为56.7~379.8 mg/(L·min)、t1/2z为41.9~108.2 min;原儿茶酸、山奈素-葡萄糖苷、槲皮苷和山奈素-鼠李糖苷在大鼠体内的绝对生物利用度分别为2.5%、0.17%、0.42%、0.30%。 【结论】 建立了荭草花提取物中原儿茶酸等主要成分在生物样品中超高效液相-质谱分析方法,方法学考察结果表明所建立的方法特异、快速、准确、灵敏。实验获得了原儿茶酸等4个指标成分在大鼠体内的药动学参数及口服生物利用度,为以荭草花为原料的药物制剂和药用资源深度开发奠定了科学依据。 |
| 关键词: 多指标成分 大鼠 药代动力学 荭草花 UPLC-ESI-MS/MS |
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