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| 新型金雀异黄素衍生物5-羟基-4'-硝基-7-取代酰氧基异黄酮的合成及抗肿瘤活性研究 |
| 金永生,刘超美,吴秋业,姚斌,戴阳,张鲁榕,沈晓兰 |
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| (第二军医大学药学院有机化学教研室,上海,200433;第二军医大学卫生勤务学系卫生勤务学教研室,上海,200433;美国乔治城大学Lombardi肿瘤研究中心,Washington DC 20007,USA) |
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| 摘要: |
| 目的:对金雀异黄素进行结构改造,设计合成7-取代酰氧基-5-羟基-4'-硝基金雀异黄素衍生物,并进行抗肿瘤活性测试.方法:以氯苄为起始原料,经取代、硝化、Friedel-Crafts反应和环合,再与各种酰氯反应得到8个目标化合物.结果:合成的目标化合物经元素分析和1HNMR确证其结构;其中化合物5B(5-羟基-4'-硝-7-丙酰氧基异黄酮)体内外对人乳腺癌细胞株MDA-MB-435均具有较强的抑制活性,IC50为0.017 mmol/L.结论: 金雀异黄素的4'引入硝基,同时7位丙酰化产物具有良好的抗肿瘤活性. |
| 关键词: 异黄酮、金雀异黄素、化学合成、抗肿瘤药 |
| DOI： |
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| 基金项目: |
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| Design and synthesis of genistein derivatives 5-hydroxy-4'-nitro-7-substituted-acyloxo-isoflavone and their antitumor effects |
| 金永生,刘超美,吴秋业,姚斌,戴阳,张鲁榕,沈晓兰 |
| (第二军医大学药学院有机化学教研室,上海,200433;美国乔治城大学Lombardi肿瘤研究中心,Washington DC 20007,USA) |
| Abstract: |
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| Key words: |
