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| 目的:合成双取代吡啶及碘代氨基甲酸炔丙酯类,考察其体外防霉抗菌活性.方法:共设计合成了7个全新化合物,其中以S置换N,设计合成了3-(2-氮氧吡啶硫代羰基氧)-1-丙炔化合物.选用常见的8种工业霉菌(黑曲霉、变色曲霉、桔青霉、绿色木霉、黄曲霉、宛氏拟青霉、腊叶芽枝霉、球毛壳霉)和5种细菌(巨大芽孢杆菌、荧光极毛杆菌、大肠杆菌、枯草杆菌、金黄色葡萄球菌)进行了体外防霉抗菌测试.结果:初步试验表明,上述化合物均有不同程度的防霉抗菌活性.化合物3-(2-氮氧吡啶硫代羰基氧)-1-丙炔(3e)最低抑制浓度(MIC)在(2～30)×10-6g/ml之间.结论:化合物3e有继续研究开发价值. |
| 关键词: 氨基甲酸炔丙酯类、合成、抗菌药 |
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| Synthesis and antimicrobial activity of disubstituted pyridine and I-substituted propynyl carbamates |
| 姚斌,孙文胜,金永生,徐炳祥 |
| (第二军医大学药学院有机化学教研室,上海,200433) |
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